阿片的主要有效成分為嗎啡(約10%)，大部分在肝內(nèi)代謝，于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟排出，48小時(shí)尿中僅有微量。嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)先有興奮，以后抑制，但以抑制為主。嗎啡首先抑制大腦皮層的高級(jí)中樞，以后涉及延腦，抑制呼吸中樞和興奮催吐化學(xué)感受區(qū)。嗎啡使脊髓的興奮增強(qiáng)，提高胃腸道平滑肌及其括約肌張力，減低腸道蠕動(dòng)，對(duì)支氣管、膽管及輸尿管平滑肌，也有類(lèi)似作用。
大劑量嗎啡尚可抑制延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞和釋放組胺，使周?chē)軘U(kuò)張而導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。一次誤用大量或頻繁應(yīng)用嗎啡可致中毒。嗎啡中毒量成人為0.06g，致死量為0.25g;干阿片的致死量為嗎啡的10倍，其口服致死量2～5g?？纱蚨拘詾閱岱鹊?/4，其中毒劑量為0.2g，致死量0.8g。長(zhǎng)期應(yīng)用嗎啡能引起欣快癥和成癮性。原有慢性病如肝病、肺氣腫、支氣管哮喘、貧血、甲狀腺或慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥等患者均更易發(fā)生中毒。與酒精飲料同服，即使治療劑量嗎啡，也有發(fā)生中毒可能。巴比妥類(lèi)及其他催眠藥物與本類(lèi)藥物均有協(xié)同作用，合用時(shí)要謹(jǐn)慎。
